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卡维地洛片剂说明

发布时间:2021-07-26   女性健康网    
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导语

卡维地洛,什么是卡维地洛?卡维地洛片有什么效果?现在让我们看看卡维地洛片剂的使用说明。

卡维地洛片剂说明

[药名]通用名:卡维地洛片

英文名:卡维地洛片剂

产品名称:卡维地洛片

处方药

[健康保险]是的

[运动员小心]是的

[主要成分]本品化学名称:1-咔唑-4-氧-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙胺基]-2-丙醇

[性爱]本产品为白色平板电脑。

[药理作用]卡维地洛在治疗剂量范围内具有a1和非选择性的B受体阻断作用,并且不具有固有的拟交感神经活性。本品阻断突触后膜a1受体,从而扩张血管,降低外周血管阻力。阻断β受体,抑制肾素的肾分泌,阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统,并产生降压作用。卡维地洛能迅速降低血压,并能长期保持其降压效果。它对左心室射血分数、心功能、肾功能、肾血流灌注、外周血流、血浆电解质和血脂水平没有影响,不影响心率或使心率略微减慢,并且很少产生水和钠潴留。

[药代动力学]卡维地洛口服后易于吸收,绝对生物利用度(F)约为25% ~ 35%,首过效应明显,消除期半衰期(t1/2b)约为7 ~ 10小时。当与食物一起服用时,其吸收减慢,但对生物利用度没有明显影响,并可降低体位性低血压的风险。卡维地洛是一种碱性亲脂性化合物,与血浆蛋白的结合率超过98%。稳态分布体积约为1.5L,等离子体清除率为500-700毫升/分钟。卡维地洛完全代谢,其代谢物首先通过胆汁排泄,然后是粪便,其中不到2%以其原始形式随尿液排泄。8名健康受试者一次服用30毫克本品,并进行药代动力学测定。血浆峰值浓度(Cmax)为89.89ng/ml,消除期半衰期(t1/2b)为2.01小时,曲线下面积(AUC)为233.1(ng-Middot;h)/ml .本品口服吸收迅速、完全。食物会减缓吸收,延迟高峰时间。由于首过代谢显著,绝对生物利用度为25%~35%。血浆蛋白结合率约为98%。最大血清浓度可在大约1小时内达到。表观分布体积稳定,约115升。T1/27 ~ 10h最终被淘汰。口服后,本品经历立体选择性首过代谢。健康人卡维地洛右旋体的血浆水平是左旋体的2-3倍。右旋体的最终消除T1/2为5-9h,左旋体的最终消除T1/2为7-11h。药物在肝脏中广泛代谢。涉及的主要P450酶是CYP2D6和CYP2C9,其他酶是CYP3A4、2C19、1A2和2E1。苯环去甲基化和羟基化产生3种β;代谢物的受体阻断活性强,但血管舒张活性弱,血浆浓度约为卡维地洛的1/10,药代动力学与原药相似。卡维地洛以血浆清除率为500 ~ 700毫升/分钟的原型尿排出。代谢物主要通过胆汁排泄到粪便中。心功能不全患者的稳态血药浓度随剂量的增加成比例增加,平均AUC和Cmax增加,最终T1/2消除与健康人相似。肝功能和肾功能不全的患者,卡维地洛的血浆浓度增加。老年人血浆卡维地洛水平比年轻人高约50%。

原发性高血压:可单独使用或与其他抗高血压药物联合使用,尤其是噻嗪类利尿剂。心功能不全:轻度或中度心功能不全(NYHA二级或三级),结合洋地黄类药物、利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。它还可用于治疗ACEI不耐受和心功能不全,无论是否使用洋地黄类药物、肼屈嗪或硝酸盐类药物。

[用量]剂量必须个性化,并应在医生的密切监控下添加。1.高血压的推荐初始剂量为6.25毫克/次,每天口服两次。如果可以耐受,则以服药后1小时的静收缩压为指导,维持剂量7-14天,然后根据谷浓度时的血压,将剂量增加到12.5毫克/次,如有必要,每天两次。同样,剂量可以增加到25毫克/次,每天两次。一般在7~14天内可达到完全降压效果。总量不得超过50毫克/天。本品必须与食物一起服用,以减缓吸收,减少体位性低血压的发生。在本产品中添加利尿剂或在利尿剂中添加本产品预计会产生累积效应并扩大本产品的姿势效应。2.心功能不全:使用本产品前,洋地黄类药物、利尿剂和ACEI(如适用)的剂量必须稳定。推荐的起始剂量为3.125毫克/次,一天两次,持续两周,如果可以接受,可以增加到6.25毫克/次,一天两次。此后,剂量可以每两周增加一倍,达到患者最大耐受剂量。每次使用新剂量时,应观察患者眩晕或轻度头痛1小时。推荐的最大剂量:< 85公斤,25毫克/次,每天两次;&ge。85公斤,50公斤/次,一天两次。本品必须与食物一起服用,以减缓吸收,减少体位性低血压的发生。在每次剂量增加前,评估心功能不全如心功能恶化、血管扩张(眩晕、轻度头痛、症状性低血压)或心动过缓症状,以确定卡维地洛的耐受性。心功能不全的短暂恶化可以通过增加利尿剂剂量来治疗,偶尔需要减少卡维地洛或暂时停药。血管扩张的症状对利尿剂或ACEI还原疗法有反应。如果症状无法缓解,可能需要减少卡维地洛。只有在心功能不全症状恶化或血管舒张稳定后,才能增加本品的剂量。如果心功能不全患者出现心动过缓(脉搏< 55次/分钟),必须减少。

[不良反应] 1。高血压:发病率和性别;1%,不考虑因果不良事件:疲劳、心动过缓、体位性低血压、体位依赖性水肿、下肢水肿、眩晕、失眠、嗜睡、腹痛、腹泻、血小板减少、高脂血症、背痛、病毒感染、鼻炎、咽炎、呼吸困难、尿路感染。发病率< 0.1%,& lt1%:肢体缺血、心动过速、运动减退、胆红素尿、转氨酶升高、胸骨后疼痛、水肿、焦虑、睡眠障碍、抑郁加重、注意力缺失、思维异常、情绪不稳定、哮喘、男性性欲减退、瘙痒、红斑、斑丘疹、光过敏反应、耳鸣、尿频、口干、多汗症、低钾血症、糖尿病、高脂血症、贫血、白细胞减少。发病率。0.1%,但非常重要:三度房室传导阻滞、束支传导阻滞、心肌缺血、脑血管疾病、惊厥、偏头痛、神经痛、脱发、剥脱性皮炎、健忘、胃肠出血、气管痉挛、肺水肿、听力损失、呼吸性碱中毒、尿素氮增加、高密度脂蛋白降低和全血细胞减少。2.心功能不全:发病率> 2%,不考虑不良事件的因果关系:多汗、疲劳、胸痛、疼痛、水肿、发热、下肢水肿、心动过缓、低血压、晕厥、房室传导阻滞、心绞痛恶化、眩晕、头痛、腹泻、恶心、腹痛、呕吐、血小板减少、体重增加、痛风、尿素氮增加、高脂血症、脱水、高血容量、背痛、关节痛、肌痛、上呼吸道感染、感染、鼻窦炎、气管炎、咽炎、尿路感染、血尿、视力异常。发病率< 1%,& lt2%:过敏、猝死、不适、低血容量、体位性低血压、感觉减退、眩晕、黑便、牙周炎、谷丙转氨酶和谷草转氨酶升高、高尿酸血症、低血糖、低钠血症、碱性磷酸酶升高、尿糖阳性、紫癜、嗜睡、肾功能障碍和蛋白尿。再生障碍性贫血的罕见报告仅在使用与该事件相关的其他药物时出现。

[禁用]需要静脉注射正性肌力药物的NYHAⅳ类失代偿性心功能不全患者;气管痉挛(2例报告了服用单剂量卡维地洛后持续性哮喘患者死亡)或相关气管痉挛;二度或三度房室传导阻滞;病态窦房结综合征;心源性休克;严重心动过缓。临床严重肝功能障碍患者。禁止对本品过敏的人食用。糖尿病酮症酸中毒和代谢性酸中毒。

【注意事项】1 .肝损害卡维地洛治疗罕见的轻度肝细胞损害。肝功能障碍的最初症状(如瘙痒、尿色加深、持续厌食、黄疸、右上腹触痛、不明原因& ldquo流感样疾病。症状),必须进行实验室检查。如果实验室检测证实存在肝损害或黄疸,必须立即停止使用该药物,并且不能重复使用。2.周围血管疾病β;受体阻滞剂诱发或加重周围血管疾病患者的动脉功能不全症状。这些病人需要小心使用。3.麻醉和大手术如果卡维地洛定期长期使用,使用乙醚、三亚甲基和三氯乙烯等具有心脏抑制作用的麻醉剂时应格外小心。4.糖尿病和低血糖β;受体阻滞剂可能掩盖低血糖症状,尤其是心动过速。非选择性β;受体阻滞剂可能会增强胰岛素诱导的低血糖症,并延迟血糖水平的恢复。卡维地洛应谨慎用于易发生自发性低血糖的患者或接受胰岛素或口服降糖药的糖尿病患者。5.甲状腺机能亢进中毒症状β;受体阻滞剂可能掩盖甲状腺机能亢进的症状,如心动过速。b受体阻滞剂的突然停用可能会加重甲状腺功能亢进的症状或诱发甲状腺危象。6.因维狄洛有β;受体阻断活性不能突然停止,尤其是对于缺血性心脏病患者。必须在1~2周以上逐渐停止。7.卡维地洛在临床试验中可导致心动过缓,当脉搏< 55次/分钟时,必须减少。8.低血压、体位性低血压和晕厥在首次用药后30天内风险最高。为了减少这些事件的发生,心功能不全患者的初始治疗剂量为3.125毫克/次,每天两次。高血压为6.25毫克/次,每天两次;慢慢加入,与食物一起服用。在初始治疗期间,患者必须小心避免驾驶或危险操作等情况。9.患有心功能不全的罕见患者肾功能恶化,特别是低血压(收缩压< 100mmHg)、缺血性心脏病、弥漫性血管疾病和/或潜在肾功能不全。停药后肾功能恢复到基线水平。建议这些患者在给药期间监测肾功能,如肾功能恶化、停药或降低。10.卡维地洛给药期间,心功能不全可能恶化或出现液体潴留。必须添加利尿剂,卡维地洛直到临床稳定后才添加。偶尔需要卡维地洛减量或暂时停药。11.嗜铬细胞瘤患者正在使用β;受体阻滞剂应在α之前使用。受体阻滞剂。虽然卡维地洛有β;受体和α;受体阻断活性,但这类患者没有临床经验。因此,疑似嗜铬细胞瘤的患者在使用卡维地洛时应小心。12.变异型心绞痛患者使用非选择性β;受体阻滞剂可能会引起胸痛。虽然卡维地洛α;受体阻断活性可以预防心绞痛,但这类患者没有临床经验。因此,疑似变异型心绞痛的患者在使用卡维地洛时应小心。13.过敏反应风险:对许多过敏原有严重过敏反应史的患者更有可能重复使用。这些患者可能对常规剂量的肾上腺素治疗过敏反应没有反应。14.患有支气管痉挛疾病的非过敏性气管痉挛(如慢性支气管炎和肺气肿)患者一般禁止使用β;受体阻滞剂。卡维地洛可用于对其他抗高血压药物无反应或不能耐受的患者,最小有效剂量应尽量减少内源性或外源性β;激动剂的抑制。15.患者应知道:①未经医生同意,不得突然停药;(2)充血性心力衰竭患者如果出现心脏功能恶化的症状,如体重增加或呼吸困难,必须咨询医生。(3)站立时血压可能下降,导致眩晕,这是罕见的。此时坐下或躺下。④如果患者头晕或头晕,必须避免驾驶或危险工作。(5)当必须调整剂量时,会出现眩晕或晕厥,必须咨询医生。⑥必须与食物同时服用。⑦糖尿病患者必须向医生报告血糖水平的任何变化。⑧戴隐形眼镜的人可能会流泪。

[孕妇和哺乳期妇女用药]

[相互作用] CYP2D6抑制剂没有研究卡维地洛和CYP2D6抑制剂(如奎尼丁、氟西汀和帕罗西汀)之间的相互作用,但预计这些药物会增加卡维地洛葡萄糖的浓度。回顾性分析表明,在给药期间,2D6代谢紊乱患者眩晕的发生率较高,可能是由于α浓度增加;右旋阻滞的血管舒张。卡维地洛是一种消耗儿茶酚胺的药物,与消耗儿茶酚胺的药物(如利血平和单胺氧化酶抑制剂)同时服用。必须密切观察患者的低血压和/或严重心动过缓症状。同时服用地高辛卡维地洛和地高辛可使血液地高辛浓度增加15%。可乐定与卡维地洛合用可增强降压和减慢心率的作用。卡维地洛应在可乐定停用前几天停用,然后可乐定应逐渐减少直至停用。环孢菌素增加了环孢菌素的血谷浓度,需要降低环孢菌素以维持在治疗浓度内。建议在卡维地洛治疗开始后,应密切监测环孢素浓度,并适当调整环孢素剂量。肝代谢诱导剂和抑制剂衍生物将卡维地洛的血浆浓度降低70%。西咪替丁使卡维地洛的AUC增加了30%,但Cmax没有改变。据报道,钙拮抗剂与地尔硫卓合用时会引起传导障碍。建议和其他测试版;与受体阻滞剂一样,当与维拉帕米或地尔硫卓钙拮抗剂联合使用时,应监测心电图和血压。胰岛素或口服降糖药具有β;具有受体阻断活性的药物可增强胰岛素或口服降糖药的降血糖作用,因此应监测血糖。

[孕妇和哺乳期用药]人体研究是不够的。卡维地洛只能在对胎儿的益处超过其风险时用于孕妇。它是否被分泌到母乳中还不清楚。许多其他的& beta受体阻滞剂可分泌到母乳中,并有潜在的严重不良反应,如心动过缓。因此,通过衡量药物对母亲的重要性,决定母乳喂养的妇女应该停止吸毒或母乳喂养。

[儿童用药]年龄< 18岁儿童的安全性和有效性仍不清楚。

[老年用药]老年和青年心功能不全和高血压患者的疗效和不良事件发生率没有差异。

[用药过量]用药过量可能导致严重低血压、心动过缓、心功能不全、心源性休克和心脏骤停,以及呼吸系统问题、气管痉挛、呕吐、意识丧失和抽搐。病人应该平躺,必要时接受特别护理。可以使用洗胃和催吐剂。可以使用以下药物:1 .严重心动过缓:静脉注射阿托品2mg。2.支持心血管功能:胰高血糖素每30秒注射5-10毫克,然后静脉滴注5毫克/小时。应及时给予心血管支持治疗,包括心肺监护、抬高下肢、注意循环血容量和尿量。交感神经药物(如多巴胺、异丙肾上腺素和肾上腺素)根据体重和治疗效果使用。3.如果周围血管扩张明显,在持续循环监测的情况下,可能需要异丙肾上腺素和肾上腺素。对于药物治疗无效的心动过缓,应安装起搏器。对于气管痉挛,&β;交感神经药物(气雾剂或静脉注射)或静脉注射氨茶碱。抽搐时,慢慢推安定或氯硝西泮。4.严重用药过量引起休克时,必须持续使用抢救用药过量的治疗药物,直至卡维地洛的半衰期为7~10年。

[仓储]遮光、密封和保存。

[子公式] C24H26N2O4

[子数量] 406.48

[轨距]20毫克

[批准文件编号。]中药标准H20041516

(责任编辑:王清辉)

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