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卡马西平片剂手册

发布时间:2021-07-26   女性健康网    
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导语

卡马西平片,什么是卡马西平片?卡马西平片起什么作用?现在让我们看看卡马西平片的说明。

卡马西平片剂手册

[药品名称]通用名:卡马西平片

英文名:卡马西平片

商品名称:卡马西平片

处方药

[健康保险]是的

[运动员小心]不

[主要成分]本产品的主要成分是卡马西平。它的化学名称是5H-二苯并[b,f]氮杂?-5-甲酰胺。结构式:(见卡马西平胶囊)

[性爱]本产品为白色平板电脑。

[药理作用]本品为抗惊厥药和抗癫痫药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥、抗癫痫、神经性疼痛、躁狂抑郁症、某些精神疾病症状的改善和抗中枢性尿崩症。这些作用的机制可能是:①各种可兴奋细胞膜钠离子通道的使用依赖性阻断,从而显著抑制异常高频放电的发生和扩散;(2)抑制T型钙通道;③增强中枢去甲肾上腺素神经的活性;④促进抗利尿激素的分泌或增强效应物对抗利尿激素的敏感性。

[药代动力学]口服吸收缓慢且不规则。口服400mg后4 ~ 5h血药浓度达到峰值,血药浓度峰值(Cmax)为8 ~ 12 mg/ml,但个体差异很大。大剂量时峰值时间可达24小时。达到稳定血药浓度的时间为8-55小时。生物利用度(f)为58% ~ 85%。它迅速分布于全身组织,血浆蛋白结合率约为76%。主要在肝脏代谢,可诱导肝脏药物酶活性,加速自身代谢。代谢物10,11-环氧化卡马西平的药理活性与原药相似,其在血浆和脑中的浓度可达原药的50%。单剂T1/2为25 ~ 65小时,儿童半衰期明显缩短。长期给药诱导自我代谢,T1/2降低到10-20小时。主要以非活性代谢物的形式,分别有72%和28%通过尿液和粪便排泄。本品能通过胎盘分泌乳汁。

(1)复杂部分性癫痫(又称精神运动性癫痫或颞叶癫痫)、全身强直性基质孪晶癫痫、上述两种类型的混合癫痫或其他部分性或全身性癫痫;它对典型或非典型失神发作、肌肉缠绕或失神紧张发作无效。(2)三叉神经痛和舌咽神经痛的发作也可作为三叉神经痛缓解后的长期预防药物。还可用于结核病和多发性硬化、糖尿病性周围神经痛、肢体疼痛、创伤后神经痛和疱疹后神经痛。(3)躁郁症的预防或治疗;对锂、抗精神病药和抗抑郁药无效或不耐受的躁郁症可以单独使用,也可以与锂盐和其他抗抑郁药联合使用。(4)中枢性部分尿崩症可单独使用或与氯磺酰脲或氯代丁基酯联合使用。(5)对于某些精神疾病,包括精神分裂症、情感疾病、难治性精神分裂症和与边缘系统功能障碍相关的失控综合征。(6)不宁腿综合征(Ekbom综合征),面肌痉挛。(7)酒精中毒戒断综合征。

[用量] 1。成人常用剂量(1)抗惊厥,从0.1g开始一次,每天2 ~ 3次;第二天后每日增加0.1g,直至出现疗效。维护量被调整到最低有效量,并分批获取。应注意个性化,每天最大用量不超过1.2g。(2)镇痛,从0.1g开始,每天一次和两次;第二天后每隔一天增加0.1~0.2g,直至疼痛减轻,每日维持量为0.4~0.8g,分批服用。最大数量不得超过每天1.2g。(3)尿崩症,每日0.3~0.6g,单用,若与其他抗利尿药物合用,每日0.2~0.4g,分三次服用。(4)抗躁狂或抗精神病药物,从每天0.2~0.4g开始,逐渐增加到每周最多1.6g,服用3 ~ 4次。每日限量,12 ~ 15岁,不超过1g;15岁以上不超过1.2g有几个到1.6g..一般来说,成人的上限是1.2g,12-15岁的人每天不超过1g,少数人每天不超过1.6g。缓解疼痛,每天不超过1.2g。2.儿童抗惊厥药的常用剂量是从6岁前开始每天5毫克/公斤体重,每5-7天增加一次,达到每天10毫克/公斤,必要时增加到20毫克/公斤。调整维持量以维持血药浓度为8-12毫克/千克,一般为10-20毫克/千克体重,约0.25-0.3克,不超过0.4克;6-12岁儿童第一天服用0.05克-0.1克两次,每隔一周增加0.1克,直到出现疗效。保养量调整到最低有效量,一般为每天0.4~0.8g,不超过1g,分3-4次服用。

[不良反应] (1)更常见的不良反应是中枢神经系统的不良反应,表现为视力模糊、复视和眼球震颤。(2)抗利尿激素分泌刺激引起的水潴留和低钠血症(或水中毒)发生率约为10% ~ 15%。(3)不常见的不良反应包括过敏、史蒂文斯-约翰逊综合征或中毒性表皮坏死松解症、皮疹、荨麻疹和瘙痒。儿童行为障碍、严重腹泻、红斑狼疮样综合征(荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨痛或关节痛、疲劳)。(4)罕见的不良反应包括腺病、心律失常或房室传导阻滞(特别是老年人)、骨髓抑制、中枢神经系统中毒(发声障碍、精神不安、耳鸣、纤维性颤动和视幻觉)、过敏性肝炎、低钙血症,其直接影响骨代谢并导致骨质疏松症、肾中毒、周围神经炎、急性尿紫癜、血栓性脉管炎、过敏性肺炎、急性间歇性卟啉病和甲状腺功能减退。曾有一例肌筋膜癫痫并发无菌性脑膜炎,在接受该药物后导致脑膜炎复发。偶尔会出现粒细胞减少症、可逆血小板减少症、再生障碍性贫血和中毒性肝炎。

【禁止】严禁有房室传导阻滞史、血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能异常等病史的患者使用。

【注意事项】①与三环类抗抑郁药的交叉过敏反应;(2)用药时注意检查:全血细胞检查(包括血小板、网织红细胞和血清铁,应经常检查2-3年)、尿常规、肝功能和眼科检查;血中卡马西平浓度的测定:③一般疼痛不要使用本品;④糖尿病患者可能导致尿糖增加,应引起重视。(5)癫痫患者不能突然停药;⑥对于使用过其他抗癫痫药物的患者,应逐步增加该药物的剂量。治疗4周后,可能需要增加剂量,以避免因自我诱导而导致血药浓度下降。⑦在下列情况下停止用药:肝毒性或骨髓抑制症状、心血管系统不良反应或皮疹;⑧用于缓解特定疼痛综合征的疼痛时,如果疼痛完全缓解,应减少至每月停药;⑨饭后服用可减少胃肠道反应。如果错过了,应该尽快服用,不是一次两次,而是一天内多次服用。⑩下列情况应慎用:酒精中毒、心脏损伤、冠心病、糖尿病、青光眼、有其他药物血液反应史(易诱发骨髓抑制)、肝病、抗利尿激素分泌异常或其他内分泌疾病、尿潴留、肾病。

[相互作用] (1)当与对乙酰氨基酚联合用药时,特别是在单次用药过量或长期用药过量的情况下,肝中毒的风险增加,这可能降低后者的疗效。(2)结合香豆素类抗凝剂,由于本品肝酶的阳性诱导,抗凝剂血药浓度降低,半衰期缩短,抗凝效果减弱。凝血酶原时间应决定调整剂量。(3)当与碳酸酐酶抑制剂联合使用时,骨质疏松症的风险增加。(4)由于本品的肝酶诱导作用,可与溴虫腈、氯贝特(安托万)、去氨加压素、赖加压素、垂体后叶素、加压素等联合使用,增强抗利尿作用。所有的组合药物都需要减少。(5)当与含雌激素的避孕药、环孢菌素、洋地黄(可能地高辛除外)、雌激素、左旋甲状腺素或奎尼丁联合使用时,由于卡马西平诱导肝药酶,这些药物的作用将会降低。应调整剂量,并改用只含孕酮(孕酮)的口服避孕药。结合口服避孕药,可能会发生阴道出血。(6)与多西环素(doxicycline)联合使用时,后者的血药浓度可能会降低,如有必要,需要调整剂量。(7)红霉素、妥乐安霉素和去丙氧苯可抑制卡马西平的代谢,导致后者血药浓度升高和毒性反应。(8)氟哌啶醇、洛沙平、马普替林、噻吨或三环抗抑郁药可增强卡马西平的代谢,导致卡马西平的血药浓度增加并发生毒性反应。(9)锂盐可降低卡马西平的抗利尿作用。(10)结合单胺氧化酶抑制可导致高热或(和)高血压危象、严重惊厥甚至死亡。两种药物的使用间隔至少应为14天。卡马西平用作抗惊厥药时,抗癫痫药MAO可以改变癫痫发作的类型。(11)卡马西平能减少诺米芬辛的吸收,加速其消除。(12)苯巴比妥和苯妥英加速卡马西平的代谢,可使卡马西平t1/2降至9 ~ 10小时。

[孕妇和哺乳期用药]本品可通过胎盘。是否致畸尚不清楚。怀孕早期应该小心使用。这种产品可以分泌到血液中浓度约为60%的牛奶中。它不适合哺乳妇女。

[儿童用药]本产品适用于所有年龄段的儿童,具体参照使用方法和剂量。

[老年用药]老年患者常出现认知功能障碍、躁动、不安、焦虑、精神错乱、房室传导阻滞或心动过缓,也可能因过于敏感的人而导致再生障碍性贫血。

[用药过量]肌肉抽搐、震颤、角弓过度伸展、异常反射、心跳加速、休克等。可能会发生。治疗:洗胃、服用活性炭或泻药、利尿等。透析可用于严重中毒和肾衰竭;当儿童中毒严重时,可以进行血液交换,呼吸、循环和排尿功能应连续观察几天。根据临床情况,采取相应措施。

[子配方] C15H12N2O

[子数量] 236.27

[轨距] 0.1g

[批准文件编号。]中药标准H33022271

(责任编辑:王清辉)

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