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利血平片说明

发布时间:2021-07-18   女性健康网    
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导语

利血平片,什么是利血平片?利血平片有什么作用?现在让我们来看看利血平片的规格。

利血平片说明

[药品名称]通用名:利血平片

英文名:利血平片

产品名称:利血平片

处方药

[健康保险]是的

[运动员小心]不

[主成分]本产品的主要成分及其化学名称是:11,17-二甲氧基-18-[(3,4,5-三甲氧基苯甲酰基)氧]玉环甘-16-甲酸甲酯。

[性别]本品为淡黄色片剂或涂有着色剂的糖衣片剂。除去糖衣后,它会变成白色或黄褐色。

药理学1。利血平是一种抗去甲肾上腺素的抗高血压药物。2.本品通过排出外周交感神经末梢的去甲肾上腺素、心脏、大脑等组织中的儿茶酚胺和血清素,可抗高血压、降低心率和抑制中枢神经系统。降压作用主要通过降低心输出量、降低外周阻力和部分抑制心血管反射来实现。心率减慢的效果对正常心率患者不明显,但对窦性心动过速患者明显。3.利血平作用于下丘脑产生镇静作用,但不引起嗜睡和麻醉,睡眠时不改变脑电图,可缓解高血压患者的焦虑、紧张和头痛。4.给实验动物服用低于临床剂量的利血平后,会出现缩瞳、上睑下垂和上睑下垂、体温过低、胃肠道活动加速等症状。在人类的治疗剂量范围内,只有胃肠道活动增加。致突变试验体外微生物恢复突变试验表明,利血平1 ~ 5000微克对鼠伤寒沙门氏菌四个菌株无致突变性,0.3 ~ 10毫克不引起小鼠成纤维细胞的转化。利血平引起小鼠乳腺癌细胞染色体畸变,但实验结果仍为阴性。利血平对培养的人外周血白细胞没有染色体畸变作用,但有丝分裂数增加。一项研究报告称,利血平制剂在10毫克/千克内导致小鼠染色体畸变和显性致死突变。然而,另一项研究表明,小鼠腹腔注射0.92 ~ 4.6毫克/千克后没有显性致死突变。致畸试验利血平能通过豚鼠胎盘屏障,消耗胎鼠体内儿茶酚胺的储存。两个小实验表明,口服利血平0.25毫克/千克(相当于最大临床剂量的35倍)的大鼠不影响生育力。生殖研究表明,大鼠早孕时肌肉注射或腹腔注射1 ~ 2毫克/千克利血平(相当于最大临床剂量的125 ~ 250倍)具有致畸作用,导致各种胎儿异常,如无眼部异常、无中轴骨骼、肾积水等。在兔子妊娠早期或晚期给予利血平0.04毫克/千克(临床最大剂量的10倍)可以终止妊娠。致癌性实验对啮齿动物的实验表明利血平是一种动物致癌物。利血平以5-10 ppm(临床常用剂量的100-300倍)的浓度连续两年喂给动物,导致雌性小鼠乳腺纤维腺瘤、雄性小鼠精囊恶性肿瘤和雄性大鼠肾上腺髓质恶性肿瘤的发病率增加。乳腺肿瘤可能与利血平引起的催乳素水平升高有关,因为其他几种催乳素有效的药物都与啮齿动物乳腺肿瘤的发病率增加有关。

[药代动力学]利血平在口服后迅速从胃肠道吸收并分布于主要器官,包括脑组织。生物利用度约为30% ~ 50%;给药后2 ~ 4h血浆药物浓度达到峰值,血浆蛋白结合率高达96%。起效缓慢,需要几天到三周,并在3到6周内达到血压降低的峰值。代谢迟缓,停药后持续1 ~ 6周,分布期半衰期(t1/2?)和消除阶段半衰期(t1/2?(重度肾功能衰竭(无尿)分别为4.5小时和45 ~ 168小时,87 ~ 323小时。利血平通过水解反应在肝脏中代谢,并通过粪便和尿液缓慢排出体外。单次给药4天后,约8%的药物以代谢物形式从尿液中排出,而60%主要以原型形式从粪便中排出。

高血压(不推荐一线药物)。

[用法用量]口服,初始剂量为0.1 ~ 0.25毫克/次,每日一次,7 ~ 14天剂量调整期后以最小有效剂量确定维持量。极限量不得超过0.5毫克/次。利血平通常与噻嗪类利尿剂联合使用,以减少剂量和不良反应。儿童每天以0.005-0.02毫克/千克或0.15-0.6毫克/平方米的体表面积给药,口服1-2次。

[不良反应] 1。大量口服容易发生的不良反应包括过度镇静、注意力不集中和抑郁,这可能导致自杀,并可能在停药数月后出现,反应缓慢;嗜睡、晕厥、偏执性焦虑、失眠、多梦、多梦、头痛、神经紧张、帕金森病(停药后可逆)、倦怠、疲劳、阳痿、性欲减退、排尿困难、乳房充血、非产褥期哺乳;2.焦油状黑便、呕血和腹部痉挛是罕见的;心绞痛、心律失常、室性早搏、心动过缓、支气管痉挛、硬手指纤维性颤动;3.偶尔出现液体潴留、水肿和充血性心力衰竭;前列腺切除术后血小板减少性紫癜和出血过多;鼻出血、鼻塞和感冒敏感;瘙痒、皮疹、皮肤潮红;体重增加,肌肉疼痛;瞳孔散大、视神经萎缩、色素沉着、耳聋、青光眼、视力模糊、肌肉疼痛、鼻出血和对寒冷过敏。4.应注意持续的不良反应。腹泻、眩晕(体位性低血压)、口干、厌食、恶心、呕吐和唾液分泌增加。高剂量时胃酸分泌增加,鼻塞更常见。下肢水肿很少见。5.停药后仍可能发生的中枢或心血管反应包括眩晕、乏力、昏厥、阳痿、性欲减退、心动过缓、疲劳、抑郁、注意力不集中、紧张、焦虑、多梦、多梦或早上失眠。精神抑郁的发生更加隐蔽,可能导致自杀,这可能发生在停药后几个月。6.据说长期使用更年期妇女会增加乳腺癌的发病率,但是还没有得出结论。

[禁] 1。活动性胃溃疡2。溃疡性结肠炎3。抑郁症,尤其是有自杀倾向的抑郁症

[注意事项] 1 .对萝芙木制剂过敏的人也对本品过敏。2.利血平引起胃肠动力增强和分泌增加,可促进胆结石患者胆绞痛发作。3.利血平应谨慎用于体弱和老年患者、肾功能不全、帕金森病、癫痫、心律失常和心肌梗死。4.利血平可能引起低血压,包括体位性低血压。5.治疗期间可能会出现焦虑、抑郁和精神病。当剂量不超过0.25毫克/天时,抑郁症很少见。如果以前有抑郁症,药物会加重病情。如果有抑郁症状,立即停药;有抑郁症病史的患者在用药时应该非常谨慎,并对自杀的可能性保持警惕。6.当两种或多种抗高血压药物联合使用时,有必要减少每种药物的剂量,以防止血压过度下降,这对于患有冠心病的高血压患者尤其重要。7.服用利血平的患者不能同时接受电惊厥治疗。小剂量的抽搐电休克疗法会导致严重甚至致命的反应。在利血平停止至少14天之前,不能开始电惊厥治疗。8.应定期检查血液电解质,以防止电解质失衡。9.麻醉期间,利血平可能加重中枢镇静,导致严重低血压和心动过缓。虽然没有必要停止用药,但麻醉医师必须被告知应提前给予阿托品以防止心动过缓,并应使用肾上腺素纠正低血压。10.利血平对测定的影响:用改良格伦-尼尔森法或霍尔特洛夫科赫改良齐默曼反应进行尿类固醇测定会导致结果的假低值;血清催乳素浓度升高。短期大量注射会增加尿中儿茶酚胺的排泄,而长期使用则会减少。肌肉注射后,尿液中香草扁桃酸的初始排泄量增加40%,第二天减少,长期给药后急剧减少。

[互动] 1。与乙醇或中枢神经抑制剂联合使用会加重中枢抑制作用;2.与其他抗高血压药物或利尿剂联合使用可增强抗高血压效果,需要调整剂量;用什么?-阻断剂的组合可以增强后者的效果;3.与洋地黄或奎尼丁联合使用,可导致大剂量心律失常;4.与左旋多巴结合会耗尽多巴胺并导致帕金森病;5.与间接假肾上腺素药物如麻黄碱和安非他明联合使用可以耗尽儿茶酚胺的储存并抑制假肾上腺素药物的作用。6.与直接模拟肾上腺素的药物如肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、偏羟胺、去甲肾上腺素等联合使用。,可以延长其效果;7.当与三环类抗抑郁药物联合使用时,利血平和抗抑郁药物都被削弱。8.巴比妥酸盐可以增强利血平的中枢镇静作用。

[孕妇和哺乳期用药]利血平不能用于孕妇,除非有必要。虽然本品不能通过血脑屏障,但能通过胎盘屏障,引起新生儿呼吸系统抑制、鼻塞、发绀、厌食、嗜睡、心动过缓、新生儿抱抱反射抑制等。利血平可以通过牛奶分泌。

[儿童药物]每日服用,重量为0.005-0.02毫克/千克或体表面积为0.15-0.6毫克/平方米,口服1-2次。

[老年药物治疗]根据情况减少剂量时要小心。

[药物过量]利血平没有特定的解毒剂,不能通过透析排除。治疗措施是对症支持治疗。药物过量会导致呼吸抑制、昏迷、低血压、抽搐和体温过低。此时,即使在服药数小时后,也必须进行洗胃以诱导呕吐。对于严重低血压,将患者置于卧位,抬起双脚,并谨慎地直接注射肾上腺素以增加压力。呼吸抑制者应进行吸入和人工呼吸。用于胃肠症状的抗胆碱能药物;纠正脱水、电解质失衡、肝昏迷和低血压。由于利血平持续时间长,患者需要观察至少72小时。

遮光和密封保存

[子配方] C33H40N2O9

[分数量] 608.69

[量表]0.25毫克

[批准文件编号。]中药标准H50020151

(责任编辑:王清辉)

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