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磷酸氯喹片说明

发布时间:2021-07-18   女性健康网    
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导语

磷酸氯喹片,什么是磷酸氯喹片?磷酸氯喹片有什么作用?让我们看看磷酸氯喹片的说明。

磷酸氯喹片说明

[药品名称]通用名:磷酸氯喹片

英文名:氯喹

商品名称:磷酸氯喹片

处方药

[健康保险]是的

[运动员小心]不

[主要成分]该产品的化学名称是:氮&素;,N & prime-二乙基-N4-(7-氯-4-喹啉基)-1,4-戊二胺二磷酸。

[性别]本品为白色片剂或白色糖衣片剂。

[药理作用]氯喹主要作用于红色期的裂殖子,48-72小时后杀死血液中的裂殖子。本品对间日疟的红外期没有影响,因此不能完全治愈间日疟。恶性疟疾可以治愈。氯喹对红外期无影响,对配子体无直接影响,因此不能用于病因学预防和阻断传播。氯喹作用后,疟原虫细胞核解体,细胞浆出现空囊泡,疟疾色素聚集。众所周知,氯喹不能直接杀死疟原虫,但它能干扰疟原虫的繁殖。该产品与核蛋白结合力强,氯喹通过喹啉环上带负电荷的7-氯基团和脱氧鸟嘌呤上的2-氨基基团插入到双链脱氧核糖核酸双螺旋之间。它与脱氧核糖核酸形成复合物,从而阻止脱氧核糖核酸的复制和转录。氯喹还可以抑制磷酸盐结合到疟原虫的脱氧核糖核酸和核糖核酸中,这种结合由于核酸合成的减少而干扰疟原虫的繁殖。用同位素标记氯喹的实验已经证明,被感染的红细胞可以大量积累氯喹,而原生动物的食物液泡和溶酶体是浓度点。氯喹的浓度与食物液泡中的酸碱度有关。食物液泡中的酸碱度是酸性的(分解血红蛋白的最佳酸碱度是4),这会导致碱性药物氯喹的浓度。氯喹的浓度消耗食物液泡中的氢离子,从而进一步增加食物液泡中的酸碱度,导致消化血红蛋白的血红蛋白酶的损失,疟原虫不能消化摄入的血红蛋白,导致疟原虫生长发育所需氨基酸的缺乏,以及核糖核酸的分解。此外,氯喹可以干扰脂肪酸进入磷脂,控制谷氨酸脱氢酶、己糖激酶等。近年来,一些人认为氯喹对疟原虫的早期作用是引起疟疾色素的凝集。铁原卟啉九(FP),疟疾色素的主要成分,能损伤红细胞,与氯喹形成复合物,介导氯喹的化疗效果。据推测,原生动物有一种或多种受体,即“FP缀合物”,可以是白蛋白,可以与FP结合形成无毒复合物,从而防止原生动物生物膜被FP破坏。氯喹的作用机制可能是加入从FP中分离出来的“FP缀合物”,形成毒性氯喹-FP复合物,从而发挥其抗疟药的作用。由于受体的改变,氯喹失去了其应有的功能,这可能是疟原虫对氯喹产生抗性的原因之一。

[药代动力学]口服氯喹后,肠道吸收迅速充分,服药后1 ~ 2小时血药浓度最高。大约55%的药物与血液中的血浆成分结合。血药浓度维持较长时间,T 1/2为2.5 ~ 10。红细胞中氯喹的浓度是血浆中氯喹浓度的10-20倍,而被疟原虫侵入的红细胞中氯喹的浓度约为正常浓度的25倍。氯喹与组织蛋白结合更多,其在肝、脾、肾和肺中的浓度比血浆中的浓度高200-700倍。脑组织和脊髓组织中的浓度是血浆浓度的10-30倍。氯喹在体内的代谢转化是在肝脏中进行的,其主要代谢物是二乙基氯喹,它仍然具有抗疟药物的作用。一小部分(10 ~ 15%)氯喹以其原始形式排泄到肾脏,其排泄速率可通过尿液酸化加速,通过碱化降低。大约8%随粪便排出,氯喹也可以从牛奶中排出。

[过敏症]用于治疗氯喹敏感的恶性疟、间日疟和间日疟。可用于抑制疟疾症状的预防。还可用于治疗肠外阿米巴病、结缔组织疾病和光敏性疾病(如晒斑)。

【用法用量】成人常用剂量①间日疟原虫,第一剂口服1g,第二剂和第三剂分别为0.75g。(2)预防疟疾,每周口服一次,每次0.5g。(3)肠外阿米巴病,每天口服1g,即使在2天至0.5g后,总疗程为3周。(4)类风湿性关节炎,每天0.25~0.5g,症状控制后改为0.125g,每天2~3次。达到最大疗效需要6周~6个月,可作为水杨酸制剂和降低肾上腺皮质激素的辅助药物。

【不良反应】(1)本品用于治疗疟疾时,不良反应较少。通常,口服给药可能导致头晕、头痛、视力模糊、厌食、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、皮肤瘙痒、皮疹,甚至剥脱性皮炎、耳鸣、烦躁等。大多数反应都很轻微,停药后可能会消失。(2)在肺吸虫病、华支睾吸虫病和结缔组织病的治疗中,剂量大,疗程长,可能出现严重反应。常见的是眼睛毒性,因为氯喹可由泪腺分泌并被角膜吸收,角膜上出现弥散性白色颗粒,停药后会消失。(3)该产品的相当一部分积聚在组织中。长期服用可导致轻度视网膜水肿和色素积聚,并伴有黑斑,这会影响视力,通常是不可逆的。(4)氯喹也会损害听力。孕妇可导致婴儿先天性耳聋、智力迟钝、脑积水、肢体缺陷等。(5)氯喹夫妇可引起窦房结抑制,导致心律失常和休克,而在严重情况下,可引起阿格斯综合征,导致死亡。(6)本品还可引起药物性精神病、白细胞减少、紫疤、皮疹、皮炎、光敏性皮炎,甚至剥脱性皮炎、银屑病、毛发增白、脱毛、神经肌肉疼痛、轻度短暂性头痛等。(7)溶血、再生障碍性贫血、可逆性粒细胞减少、血小板减少等。相对罕见。

[禁止]孕妇是禁止的。

【注意事项】(1)对肝肾功能不全、心脏病、严重多形性红斑、血卟啉病、银屑病和精神病患者要小心。(2)本品可引起胎儿脑积水、肢体畸形、耳聋,孕妇禁用。(3)氯喹抗性无效。

【相互作用】①本品与容易引起过敏性皮炎的保泰松合用。(2)联合氯丙嗪等。,容易增加肝脏的负担;③本品对神经肌肉接头有直接抑制作用,链霉素会加重这种不良反应;④应用洋地黄易引起心脏传导阻滞;(5)本品与肝素或青霉胺合用,会增加出血的机会;⑥本品可用伯氨喹治疗间日疟。⑦与氯化胺结合可加速排泄,降低血药浓度;⑧与单胺氧化酶抑制剂联用可增加毒性;⑨剥脱性红皮病易与氟西汀合用引起。⑩与氯喹同源物(氨基酚喹、羟基氯喹等)一起使用时。),血液中氯喹的浓度可以增加。

[孕妇用药和哺乳]孕妇禁用,哺乳期妇女慎用。

[药物过量]急性氯喹中毒通常是致命的。其致死剂量可低至50毫克(基质)/千克。恶心、呕吐和嗜睡迅速发生,随后出现语言不清、兴奋、视觉障碍、肺水肿引起的呼吸困难,甚至停止、心律不齐、抽搐和昏迷。出现这些现象时,应立即停止用药,并进行对症治疗,特别是为了维持心肺功能。

[储物]远离光线、密闭和阴凉的地方。

[子配方]C18 h26 cln 3 & middot;2H3PO4

[分数量] 515.87

[电网]0.25克

[批准文件编号。]中药标准H31020423

(责任编辑:王清辉)

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